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藥物中間體化學(xué)第二版 作者:呂春緒編 出版時間:2014年 內(nèi)容簡介 本書在第一版的基礎(chǔ)上,以中間體為主線,在加強理論知識的同時,詳細介紹了包括藥物中間體合成設(shè)計、環(huán)合反應(yīng)、硝化反應(yīng)、磺化反應(yīng)、酰化反應(yīng)、加成反應(yīng)、氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、縮合反應(yīng)、氨解反應(yīng)、烷基化反應(yīng)、鹵化反應(yīng)、手性藥物中間體合成以及藥物中間體的分離與結(jié)構(gòu)鑒定等內(nèi)容,并重點介紹了化合物的新型合成方法與檢測手段。具有較強的理論性、系統(tǒng)性、新穎性、實用性和先進性。本書可作為高等院校有關(guān)專業(yè)的教材,也可供從事醫(yī)藥、農(nóng)藥、獸藥及其中間體研究、設(shè)計、生產(chǎn)以及使用的有關(guān)科研、設(shè)計人員及工程技術(shù)人員參考。 目錄 1緒論1 1.1藥物中間體的概念及內(nèi)涵1 1.2藥物中間體是精細化工的重要組成 部分2 1.3藥物中間體國外研究現(xiàn)狀4 1.3.1醫(yī)藥中間體國外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢4 1.3.2農(nóng)藥中間體國外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢6 1.4藥物中間體國內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀7 1.4.1藥物中間體國內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況7 1.4.2農(nóng)藥中間體國內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況9 1.5藥物中間體國內(nèi)及研究方向10 1.5.1醫(yī)藥中間體國內(nèi)及研究方向10 1.5.2農(nóng)藥中間體國內(nèi)研究及發(fā)展方向15 參考文獻22 2藥物中間體的合成設(shè)計25 2.1逆向合成路線設(shè)計及其技巧25 2.1.1逆向合成法常用術(shù)語25 2.1.2逆向切斷的基本原則26 2.1.3逆向切斷技巧27 2.1.4官能團的保護29 2.1.5導(dǎo)向基的應(yīng)用31 2.2合成設(shè)計路線的評價標(biāo)準(zhǔn)32 2.2.1原料和試劑的選擇32 2.2.2反應(yīng)步數(shù)和反應(yīng)總收率33 2.2.3中間體的分離與穩(wěn)定性34 2.2.4反應(yīng)設(shè)備要求34 2.2.5安全度35 2.2.6環(huán)境保護35 2.3單官能團化合物的C―X鍵切斷 設(shè)計35 2.3.1羰基化合物RCOX的合成設(shè)計35 2.3.2鹵代烴、醚和硫醚的合成設(shè)計36 2.3.3胺的合成設(shè)計37 2.4雙官能團化合物的C―X鍵切斷 設(shè)計40 2.4.11,1-雙官能團化合物的C―X鍵 切斷40 2.4.21,2-雙官能團化合物的C―X鍵 切斷41 2.4.31,3-雙官能團化合物的C―X鍵 切斷42 2.5單官能團化合物的C―C鍵切斷 設(shè)計43 2.5.1醇的C―C鍵切斷43 2.5.2羰基化合物的C―C鍵切斷45 2.5.3烯烴的CC鍵切斷47 2.6雙官能團化合物的C―C鍵切斷 設(shè)計48 2.6.1Diels-Alder反應(yīng)48 2.6.21,3-雙官能團化合物和α,β-不飽和 羰基化合物的C―C鍵切斷49 2.6.31,5-雙官能團化合物的C―C鍵 切斷52 2.6.41,2-雙官能團化合物的C―C鍵 切斷55 2.6.51,4-雙官能團化合物的C―C鍵 切斷56 2.6.61,6-雙官能團化合物的合成 設(shè)計59 參考文獻62 3環(huán)合反應(yīng)64 3.1概述64 3.2形成六元碳環(huán)的環(huán)合反應(yīng)65 3.2.1Diels-Alder反應(yīng)65 3.2.2Robinson成環(huán)反應(yīng)66 3.2.3芳香族化合物的還原反應(yīng)66 3.2.4金屬有機化合物催化的環(huán)化 反應(yīng)66 3.2.5取代苯分子內(nèi)的Friedel-Crafts 反應(yīng)67 3.3形成吡咯衍生物的環(huán)合反應(yīng)67 3.3.1形成吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng)68 3.3.2形成氫化吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng)69 3.3.3形成環(huán)狀四吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng)71 3.3.4形成苯并吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng)76 3.4形成唑類衍生物的環(huán)合反應(yīng)78 3.4.1形成唑環(huán)的環(huán)合反應(yīng)78 3.4.2形成氫化唑及其酮類化合物的 環(huán)合反應(yīng)79 3.4.3形成苯并單唑環(huán)的環(huán)合反應(yīng)81 3.5形成吡啶衍生物的環(huán)合反應(yīng)82 3.5.1形成吡啶及氫化吡啶環(huán)的 環(huán)合反應(yīng)82 3.5.2形成苯并吡啶環(huán)的環(huán)合反應(yīng)84 3.6形成含兩個及兩個以上雜原子的六元 雜環(huán)及其稠環(huán)體系的環(huán)合反應(yīng)87 3.6.1形成二嗪和苯并二嗪環(huán)的 環(huán)合反應(yīng)87 3.6.2形成嗪和噻嗪環(huán)的環(huán)合反應(yīng)90 3.6.3形成嘌呤和蝶啶環(huán)的環(huán)合反應(yīng)91 3.6.4形成三嗪環(huán)的環(huán)合反應(yīng)92 參考文獻94 4硝化反應(yīng)97 4.1概述97 4.2硝化反應(yīng)的類型97 4.3芳烴及其硝化特征98 4.3.1芳烴的芳香性98 4.3.2芳烴的難硝化性98 4.3.3芳烴的難氧化性99 4.4硝化劑及其應(yīng)用99 4.4.1硝酸硝化劑99 4.4.2硝硫混酸硝化劑100 4.4.3硝酸-醋酐-醋酸或硝酸-醋酸 硝化劑100 4.4.4超酸硝化劑100 4.4.5其他硝化劑101 4.5硝酰陽離子(NO+2)理論102 4.5.1硝酰陽離子結(jié)構(gòu)與光譜102 4.5.2硝酰陽離子的生成反應(yīng)103 4.5.3硝酰陽離子與芳烴反應(yīng)機理107 4.5.4硝酰陽離子與芳烴的副反應(yīng)111 4.5.5硝酰陽離子與芳烴反應(yīng)動力學(xué)112 4.6芳烴的兩相硝化115 4.7芳烴區(qū)域選擇性硝化(定向硝化)的 理論與技術(shù)116 4.7.1芳烴區(qū)域選擇性催化硝化(定向硝化) 國內(nèi)外研究現(xiàn)狀116 4.7.2硝化反應(yīng)選擇性的定性解釋118 4.7.3芳烴選擇性硝化反應(yīng)中的前 線軌道理論120 4.7.4甲苯的硝酸-離子交換樹脂 選擇性硝化120 4.7.5分子篩在甲苯區(qū)域選擇性硝化 中的應(yīng)用研究120 4.7.6固體酸催化劑在芳烴區(qū)域選擇 性硝化中的應(yīng)用研究120 4.7.7分子印跡聚合物催化技術(shù)在芳烴 選擇性NO2硝化中的應(yīng)用 研究121 4.7.8氟兩相技術(shù)在芳烴選擇性硝化 中的應(yīng)用研究122 4.8綠色硝化理論與技術(shù)123 4.8.1綠色硝化的意義123 4.8.2綠色硝化技術(shù)的現(xiàn)狀與發(fā)展123 4.8.3NO2-O3硝化芳烴的反應(yīng)機理與 動力學(xué)研究124 4.8.4NO2-O3在硝基氯苯綠色硝化中 的應(yīng)用研究126 4.8.5固體酸催化劑在硝基苯綠色 硝化中的應(yīng)用研究127 4.8.6原子經(jīng)濟性在硝基芳烴合成 中的應(yīng)用129 4.8.7綠色硝化理論與技術(shù)的新 進展131 4.8.8N2O5綠色硝化反應(yīng)研究132 4.9結(jié)構(gòu)與硝化反應(yīng)活性137 4.9.1單環(huán)化合物137 4.9.2雙環(huán)及多環(huán)化合物137 4.9.3雜環(huán)芳香化合物138 4.10硝化技術(shù)138 4.10.1配酸技術(shù)138 4.10.2硝化反應(yīng)器設(shè)計及控制139 4.10.3硝化過程計算機模擬的應(yīng)用139 參考文獻140 5磺化反應(yīng)145 5.1概述145 5.1.1磺化與硫酸化反應(yīng)及其重要性145 5.1.2引入磺基的方法145 5.2磺化及硫酸化反應(yīng)基本原理145 5.2.1磺化劑及硫酸化劑145 5.2.2磺化及硫酸化反應(yīng)歷程及動 力學(xué)147 5.2.3磺化及硫酸化影響因素150 5.3磺化方法及硫酸化方法154 5.3.1磺化方法154 5.3.2硫酸化方法159 5.4磺化產(chǎn)物的分離160 5.4.1加水稀釋法160 5.4.2直接鹽析法160 5.4.3中和鹽析法161 5.4.4脫硫酸鈣法161 5.4.5萃取分離法161 5.5磺化反應(yīng)現(xiàn)狀及進展162 5.5.1苯衍生物的磺化162 5.5.2萘及其衍生物的磺化166 5.5.3蒽醌磺化168 5.5.4脂肪烴的磺化168 5.5.5三次采油用石油磺酸鹽的制備171 參考文獻173 6酰化反應(yīng)174 6.1O.酰化反應(yīng)174 6.1.1羧酸為酰化劑174 6.1.2酸酐為酰化劑177 6.1.3酰氯為酰化劑178 6.1.4酯交換法179 6.1.5烯酮法181 6.1.6氮雜卡賓催化醛和醇的氧化 酯化反應(yīng)182 6.1.7O-酰化反應(yīng)在羥基保護中的 應(yīng)用184 6.2N-酰化反應(yīng)187 6.2.1用羧酸為N-酰化劑187 6.2.2用酸酐為N-酰化劑188 6.2.3用酰氯為N-酰化劑189 6.2.4胺與酯交換189 6.2.5醛的氧化酰胺化反應(yīng)190 6.2.6用其他酰化劑的N-酰化191 6.2.7N-酰化反應(yīng)在氨基保護中的 應(yīng)用192 6.3C.酰化反應(yīng)198 6.3.1芳環(huán)上的C-酰化反應(yīng)198 6.3.2烯烴的C-酰化反應(yīng)204 6.3.3羰基化合物α-位的C-酰化反應(yīng)207 參考文獻209 7加成反應(yīng)214 7.1概述214 7.2親電加成反應(yīng)215 7.2.1鹵素對碳-碳重鍵的親電加 成反應(yīng)215 7.2.2鹵化氫對碳-碳重鍵的親電 加成反應(yīng)216 7.2.3順式加成反應(yīng)216 7.2.4環(huán)加成反應(yīng)218 7.3親核加成反應(yīng)220 7.3.1親核加成反應(yīng)的歷程221 7.3.2含未共?p>了解更多關(guān)于:佛山數(shù)字顯壓力表說明書,哈爾濱山東數(shù)字壓力表,煙臺怎么看數(shù)字機油壓力表,貴陽數(shù)字真空壓力表接線圖,柳州cecomp數(shù)字壓力表,寶雞安徽數(shù)字壓力表,咸陽維修冰箱低壓力表怎么認(rèn)數(shù)字,洛陽紅旗數(shù)字壓力表怎么調(diào)壓力,無錫數(shù)字壓力表康斯特使用方法,唐山th-ue數(shù)字壓力表,常州精密數(shù)字式壓力表,重慶防腐耐震數(shù)字壓力表價格,常州Hg一80k智能數(shù)字壓力表說明書,銀川智能數(shù)字顯示壓力表,蕪湖數(shù)字式壓力表的制作方案,南京大金中央空調(diào)壓力表數(shù)字變化,杭州輪胎數(shù)字顯示壓力表,濟南數(shù)字壓力表準(zhǔn)確度等級,寶雞精密壓力表數(shù)字,西寧精密數(shù)字壓力表英文名
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